原创浩朴健康
替吉奥与卡培他滨均为氟尿嘧啶类抗肿瘤药，但两种药物在组分、代谢原理、增效机制、不良反应等诸多方面都有差别。
临床医生在使用过程中，会对他们之间的不同之处及适宜人群产生困惑。如：
在治疗胃癌、结直肠癌时，二者是否可以互换使用？
在决定和调整药物剂量时，计算方法是否一样？
两种药物是餐前服用、与食物同服还是餐后服用？
01药物组分替吉奥：由替加氟（FT）、吉美嘧啶（CDHP）和奥替拉西钾（OXO）三种成分以1：0.4：1的摩尔比组成复方。
卡培他滨：为5-氟尿嘧啶（5-FU）的前药，在体外相对无细胞*性，在体内肝酶的作用下转化为5-FU，作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。
02
适应症有何不同
替吉奥：批准用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌
卡培他滨：批准用于结直肠癌的辅助化疗、转移性结直肠癌的一线化疗、不能手术的晚期或者转移性胃癌
03
两者的用法
替吉奥：根据体表面积决定成人的首次剂量（BSA1.25m2，每次40mg；1.25m2≤BSA1.5m2，每次50mg；BSA≥1.5m2，每次60mg），一天2次，早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，6周为一个治疗周期。临床可根据患者的状况适当增减剂量，按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。40mg为每次最低服药量，75mg为每次的剂量上限。基础研究发现，空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低该药的抗肿瘤作用，故须餐后服用。卡培他滨：推荐剂量为mg/m2，一天2次，餐后30分钟内用水吞服，治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。根据患者情况和不良反应调整剂量，调整为起始给药剂量的75%，50%等。所有的临床试验中，都指导患者在餐后30分钟内服用卡培他滨。
04
两者的不良反应
替吉奥：与传统的口服氟尿嘧啶类药物不同，替吉奥的剂量限制*性（DLT）是骨髓抑制，其他重要不良反应包括溶血性贫血、食欲减少，可能导致重度肝功能异常
卡培他滨：常见的不良反应包括厌食、胃肠道反应（必须预防脱水，并且在脱水出现时及时纠正）、疲劳困倦及手足综合征
05
两者药物是否可以互换使用？
综上所述，两种药物均为5-FU的前体药物，在体内酶的作用下转化为5-FU，进而发挥抗肿瘤作用。其中，替吉奥通过提高5-FU血药浓度增加疗效，卡培他滨通过增加肿瘤细胞内5-FU的浓度增加疗效。
理论上来说，二者在临床治疗中可以互换使用，也有大量文献报道对比两种药物在进展期胃癌、老年晚期胃癌、结直肠癌等疾病中的疗效及安全性。大多临床试验提示二者疗效相当，安全性方面，替吉奥的不良反应发生率低于卡培他滨，替吉奥可能是老年晚期胃癌患者的较佳选择。
因此，在晚期或转移性胃癌的治疗中，若患者不能耐受替吉奥或卡培他滨的不良反应，可替换为另一种药物继续治疗。
然而，在结直肠癌的治疗中，通常不建议临床互换使用，如果确需用药的情况下，应遵循超说明书用药相关规定。
END（免责声明：本文章作为科普内容仅供参考,不作为诊断及医疗依据。转载需经本人同意）
[作者简介]王鹏副主任医师，医学医院学会胃肠肿瘤MDT专业委员会秘书、医院学会神经内分泌肿瘤专业委员会委员江苏胃肠专家组组员南京中医药大学临床外科学系副主任,南京中医院胃肠外科科副主任●肠道造口家庭护理
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